蘇州甫路生物科技有限公司國內(nèi)二部

中文名稱:
中文同義詞:TAXOL; 1+% HPLC; 50+% HPLC;(-20℃);合成;漿果赤霉素III;泰素;
英文名稱:Paclitaxel
英文同義詞:N-BENZYL-BETA-PHENYLISOSERINE ESTER;PACLITAXEL, TAXUS BREVIFOLIA;PACLITAXEL, TAXUS SPECIES;PACLITAXOL;PACLITAXEL;TAXOL(TM);taxol a;TAXOL EQUIVALENT
CAS號: 33069-62-4
分子式: C47H51NO14
分子量: 853.91
熔點 213 °C (dec.)(lit.)
折射率 -49 ° (C=1, MeOH)
儲存條件 2-8°C
溶解度 methanol: 50 mg/mL, 無色澄清溶液
外觀 粉末
顏色 白色
化學(xué)性質(zhì)：從甲醇析出針狀結(jié)晶或無定形粉末。熔點213～216℃(分解)。[α]D20-49°(甲醇)。UV大吸收(甲醇)：227，273nm(ε29800，1700)。

概述：是從天然植物紅豆杉屬樹皮中提取的單體雙萜類化合物，是一種復(fù)雜的次生代謝產(chǎn)物, 也是目前所了解的一種可以促進微管聚合和穩(wěn)定已聚合微管的藥物。同位素示蹤表明, 只結(jié)合到聚合的微管上, 不與未聚合的微管蛋白二聚體反應(yīng)。細胞接觸后會在細胞內(nèi)積累大量的微管，這些微管的積累干擾了細胞的各種功能,特別是使細胞分裂停止于有絲分裂期，阻斷了細胞的正常分裂。 通過Ⅱ-Ⅲ臨床研究，主要適用于卵巢癌和乳腺癌，對肺癌、大腸癌、黑色素瘤、頭頸部癌、淋巴瘤、腦瘤也都有一定療效。
適應(yīng)證：治療卵巢癌和鉑類等已有抗藥性的頑固性卵巢癌、乳腺癌有良好效果,對治療前列腺癌、、頭頸部癌、食管癌、生殖細胞腫瘤、子宮內(nèi)膜癌、淋巴瘤、膀胱癌、上消化道癌、小細胞性和非小細胞性肺癌前景良好。

用途：1.廣譜抗腫瘤植物藥，用于卵巢癌、乳腺癌等。
      2.廣譜抗腫瘤植物藥，用于治療卵巢癌、乳腺癌等病癥
      3.抗腫瘤藥。用于治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌和轉(zhuǎn)移性卵巢癌。廣譜抗腫瘤植物藥，用于治療卵巢癌、乳腺癌等病癥
生產(chǎn)方法：1.由紫杉樹皮、木質(zhì)根部、樹葉、嫩枝和幼苗中分離提純的天然產(chǎn)物，含量以樹皮中高。紫杉在中國植物學(xué)志中的學(xué)名為紅豆杉，植物分類歸裸子植物亞門，松杉綱，紫杉目，紅豆杉科，紅豆杉屬。紅豆杉科含5屬23種，我國有4屬12種和1變種。
          2.由紅豆杉屬植物的樹皮或樹葉中提取。紅豆杉樹皮或樹葉陰干，磨細后，和95%提取。提取液濃縮至干，剩余物用水和混合攪拌。靜置分出有機層，水層用提取多次。提取液和有機層合并后，濃縮至干。剩余物溶入醋酸乙酯-甲醇(3：1)，和新鮮硅藻土拌和后，減壓蒸除溶劑。剩余的粉末進行快速柱層析，先用己烷洗，后用洗脫。收集后者，減壓蒸去。剩余物溶于醋酸乙酯，用70套(每套3～4根)裝有硅膠的中壓快速色譜柱進行層析，用不同配比的己烷-洗脫。收集含產(chǎn)物的組分，濃縮。剩余物再經(jīng)裝有硅膠的中壓快速色譜柱純化，用不同配比的甲醇-洗脫。收集含產(chǎn)物的組分，減壓濃縮至于。剩余物再經(jīng)制備型高效液相色譜儀分離，得到的產(chǎn)物再用含水甲醇重結(jié)晶2次，即得純品。產(chǎn)率：樹皮0.028%，樹葉0.0088%。收率：樹皮93.3%，樹葉88%。熔點212～214℃，[α]D20-49°(1%，氯仿)。
          3.中國紅豆杉莖皮經(jīng)粉碎，陰干后，用1％檸檬酸水溶液浸泡24h后開始滲漉。用萃取滲漉液，萃取液干燥后，濃縮，真空抽干。用硅膠進行2次柱層析，收集的流出液中含有和三尖杉寧堿?；谒鼈儌?cè)鏈結(jié)構(gòu)的不同，把它們?nèi)苡谥屑愉澹粚θ馍紝帀A進行溴化，再經(jīng)硅膠柱層析，可得只含的流出液，經(jīng)處理后，得精品，含量99.19%，收率4.5×10-5，回收率70%。