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產(chǎn)品名稱：

中文別名：巰甲丙脯酸;開博通;刻甫定;甲巰丙脯酸;1-((2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸

英文名稱：Captopril

CAS編號：62571-86-2 

分子式：C9H15NO3S

分子量：217.29 7
熔點 103-108°C  
比旋光度 -129.5° (c=1, EtOH)  
水溶性 soluble 

產(chǎn)品類別：抗高血壓類

質(zhì)量標準：企業(yè)標準

性  狀：白色或類白色結(jié)晶性粉末，有類似蒜的特臭，味咸。易溶于甲醇、、或氯仿，溶于水，不溶于己烷

含  量：99%

用  途：為個血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)臨床用于治療高血壓和充血性心衰,此外它還具有抗氧化自由基,改善功能,緩解糖尿危象,搞心律失常,擬心絞痛和改善心功能等作用,因此臨床應(yīng)用不斷擴大,由于其藥價低廉且有效安全,故已為廣大高血壓患者的基礎(chǔ)治療藥物

包  裝：25KG紙板桶

儲  存：常溫密閉保存

的藥理作用

卡托普競爭性抑制素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，阻斷轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ的過程，對各種實驗性動物的高血壓均能降低外周阻力，使血壓下降。同時使全身血管擴張，導(dǎo)致后負荷降低，心排血量略增，血管阻力也明顯下降，血流量增加，醛固酮分泌減少，有利于尿鈉的排泄，體液量減少，靜脈回流量也相應(yīng)減少，改善充血性心力衰竭患者的功能。還能擴張靜脈和增加靜脈血流量，使回心血量進一步減少，前負荷明顯減低，此外還能降低肺動脈壓、肺毛細血管楔壓、左心房和左心室的充盈壓，但不增加心率。起效迅速，經(jīng)1h達血峰濃度，作用強，作用維持6～8h，對不同素分型高血壓患者的作用以高素和正常素兩型為顯著，對低素型并用類利尿劑后降壓作用亦更顯著。前者可減少血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)變?yōu)檠芫o張素Ⅱ，降低血管阻力，而后者可減少積壓容量，二藥并用則有協(xié)同作用，也能提高大鼠給藥后的存活率，在給藥8個月后，聯(lián)合用藥組存活，而單獨應(yīng)用組僅為65%。

的藥代動力學(xué)

卡托普口服后在胃腸道吸收迅速，吸收率60%～75%，空腹服用生物利用度為70%，若與食物同服，吸收率可降低約35%，生物利用度為30%～40%，故應(yīng)餐前1h服用。作用開始時間為給藥后15min，tmax 1～2h，有效血藥濃度50μg/ml，吸收后可分布于各組織，可通過胎盤屏障到達胎體，少量通過血-腦脊液屏障，Vd 0.70±0.09L/kg，t1/2 1.9±0.5h，血漿蛋白結(jié)合率30%。部分在代謝，在24h內(nèi)以原形藥物（45%～50%）或代謝產(chǎn)物（95%）經(jīng)尿液排泄，CL每分鐘12.7±3.0ml/kg，但病患者排泄較慢。

心血管系統(tǒng)用原料藥：

雷諾嗪 | 馬來酸 | 嗎多明 |  |  |  | 硝酸異山梨醇酯 | 尼可地爾 |  |  |  |  | 多非利特 | 富馬酸 | 尼非卡蘭 |  |  |  | |  |  | 尼索地平 | 左西孟旦 |  | 氟 |  |  | 

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