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色瑞替尼新藥研發(fā)成果舉世矚目

色瑞替尼實驗室精準(zhǔn)試劑現(xiàn)貨供應(yīng)

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色瑞替尼新藥研發(fā)領(lǐng)跑中國研發(fā)市場


中文名稱: 色瑞替尼（LDK378）

CAS號: 1032900-25-6   色瑞替尼1380575-43-8

英文名稱: LDK378;ceritinib;LDK378/LDK-378;Ceritinib (LDK378)

中文同義詞: 色瑞替尼;LDK378色瑞替尼;色瑞替尼(LDK378);5-氯-N2-(2-異丙氧基-5-甲基-4-(-4-基)基)-N4-(2-(異丙基磺酰基)基)嘧啶-2,4-二胺

分子式: C28H36ClN5O3S

分子量: 558.13514

純 度(HPLC): ＞99.0%

色瑞替尼（LDK378） 性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝 
非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）治療藥物
肺癌是導(dǎo)致癌癥死亡的主要原因之一。非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）占到了肺癌病例的85%-90%，其中2%-7%病例由ALK基因的重排（rearrangement）所驅(qū)動，導(dǎo)致癌細(xì)胞的加速生長。盡管ALK+NSCLC群體的臨床治療已取得顯著進(jìn)展，但病情惡化往往是不可避免的，因此需要更多的治療選擇。
色瑞替尼（LDK378）是由諾華制藥研發(fā)的一種新型的ALK抑制劑（ALKi），商品名Zykadia，曾用代碼LDK378，2014年4月29日獲FDA加速批準(zhǔn)上市，用于治療間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性轉(zhuǎn)移對進(jìn)展或不能耐受的非小細(xì)胞型肺癌（NSCLC）。不管是檢測酶反應(yīng)，細(xì)胞分析還是（CRZ）耐藥性動物模型，結(jié)果都顯示它比CRZ更為有效。2013年9月27日，色瑞替尼因此適應(yīng)癥被授予孤兒藥地位。
早先NEJM報道，既往接受過治療的80例患者中，總體有效率為56%。研究人員還觀察到，無論是否有ALK耐藥突變，ceritinib色瑞替尼都有效。在每日至少接受400mg ceritinib治療的NSCLC患者中，中位無進(jìn)展生存期為7個月。在晚期ALK重排的NSCLC患者中，包括接受治療后已有疾病進(jìn)展的患者，無論是否出現(xiàn)ALK耐藥突變，Ceritinib色瑞替尼高度有效。
無論從用藥依從性還是現(xiàn)有的有效性結(jié)果來看，都將對輝瑞的新藥crizotinib產(chǎn)生重大影響。

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